Diklofenak – jak dobrać formę leku

Ból i stan zapalny należą do najczęstszych problemów klinicznych w ortopedii i traumatologii. Towarzyszą zarówno ostrym urazom, jak i przewlekłym schorzeniom narządu ruchu, w tym chorobie zwyrodnieniowej stawów, zespołom przeciążeniowym oraz stanom pooperacyjnym. Istotne miejsce w leczeniu tych dolegliwości zajmują niesteroidowe leki przeciwzapalne, których skuteczność przeciwbólowa i przeciwzapalna znajduje szerokie zastosowanie w codziennej praktyce klinicznej. 
Diklofenak pozostaje jednym z najlepiej poznanych przedstawicieli tej grupy. Jego znaczenie terapeutyczne wynika nie tylko z korzystnego profilu farmakodynamicznego, ale również z dostępności wielu postaci leku, co umożliwia indywidualizację terapii w zależności od obrazu klinicznego, lokalizacji dolegliwości oraz czynników ryzyka działań niepożądanych. Dobór postaci preparatu nie powinien być traktowany wyłącznie jako kwestia techniczna – powinien być integralnym elementem decyzji terapeutycznej. 

Mechanizm działania i farmakokinetyka diklofenaku 

Diklofenak należy do niesteroidowych leków przeciwzapalnych o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwobrzękowym. Mechanizm jego działania polega przede wszystkim na hamowaniu aktywności cyklooksygenazy, ze względnie większym wpływem na COX-2 niż na konstytutywną COX-1, co prowadzi do zmniejszenia syntezy prostaglandyn uczestniczących w rozwoju bólu, zapalenia i obrzęku. 
Z klinicznego punktu widzenia istotne jest, że działanie diklofenaku nie ogranicza się do efektu analgetycznego, lecz obejmuje również redukcję komponenty zapalnej, co uzasadnia jego zastosowanie zarówno w ostrych urazach, jak i w przewlekłych schorzeniach narządu ruchu. 
Właściwości farmakokinetyczne diklofenaku mają bezpośrednie znaczenie praktyczne. Po podaniu doustnym diklofenak sodowy w postaci tabletek dojelitowych wchłania się całkowicie z przewodu pokarmowego, a maksymalne stężenie w osoczu osiąga po jednej–dwóch godzinach. Spożycie pokarmu może opóźniać pasaż tabletki przez żołądek, nie wpływa jednak istotnie na całkowitą ilość wchłoniętej substancji czynnej. 
Lek w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza, głównie albuminami, co wpływa na jego dystrybucję. Szczególne znaczenie ma zdolność diklofenaku do przenikania do tkanek objętych procesem zapalnym, w tym do płynu maziowego. Maksymalne stężenie w płynie maziowym pojawia się po dwóch–czterech godzinach od osiągnięcia stężenia maksymalnego w osoczu, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od trzech do sześciu godzin. Po mniej więcej dwóch godzinach od uzyskania stężenia maksymalnego w osoczu stężenie leku w płynie maziowym przewyższa jego stężenie...