Ból jest jedną z najczęstszych przyczyn poszukiwania pomocy medycznej. Jednak pomimo intensywnych badań nad mechanizmami powstawania bólu i możliwościami jego leczenia postęp we wprowadzaniu nowych grup leków przeciwbólowych jest stosunkowo niewielki. Farmakoterapia bólu rozwija się w kierunku poszukiwania nowych metod stosowania leków, tak aby zwiększać ich skuteczność i ograniczać działania niepożądane. Bada się także możliwości kojarzenia analgetyków, co pozwala stosować ich niższe dawki, łączenia analgetyków z innymi grupami leków zmniejszających ich działania niepożądane oraz stosowania w leczeniu bólu leków oryginalnie przeznaczonych do leczenia innych schorzeń (np. leków przeciwpadaczkowych czy przeciwdepresyjnych). Intensywnie rozwijane są także nowe możliwości stosowania miejscowego leków z grupy NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych) – w postaci maści, żeli czy plastrów.
REKLAMA
Jednym z często przepisywanych przez lekarzy NLPZ jest diklofenak. Jest on dostępny w wielu postaciach farmaceutycznych: tabletek doustnych, czopków, preparatów do stosowania parenteralnego, plastrów transdermalnych i żelu. W tabletkach występuje zarówno w postaciach szybko działających, o niemodyfikowanym uwalnianiu, jak i o przedłużonym uwalnianiu (np. Olfen 75 SR, Olfen Uno). Taka różnorodność form leku umożliwia optymalne dopasowanie jego postaci i drogi podania do rodzaju i nasilenia bólu [1–3].
Diklofenak – mechanizmy działania i wskazania do stosowania
Diklofenak jest powszechnie wykorzystywany w leczeniu bólu i stanów zapalnych zarówno w przewlekłych schorzeniach układu ruchu (reumatoidalnym zapaleniu stawów, zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa i innych zapalnych reumatycznych chorobach kręgosłupa, reumatycznych stanach zapalnych tkanek miękkich), jak i w stanach ostrych (bolesnych obrzękach lub zapaleniach po kontuzji, bólach mięśniowo-szkieletowych różnego pochodzenia, w leczeniu bólu pooperacyjnego oraz w przypadku bolesnego miesiączkowania). Preparaty diklofenaku są skuteczne w działaniu i łatwo dostępne, co powoduje, że są często wybieranymi środkami przeciwbólowymi i przeciwzapalnymi [4].
Tab. 1. Wskazania do stosowania preparatów Olfen 75 SR i Olfen Uno – leczenie objawowe bólu i stanów zapalnych [1, 2]
|
Bóle ostre |
Bóle przewlekłe |
|
|
Diklofenak, należy do niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), powszechnie stosowanych w leczeniu ostrych i przewlekłych dolegliwości bólowych. Mechanizm działania NLPZ polega głównie na hamowaniu syntezy prostaglandyn. Jest to mechanizm obwodowy, szczególnie skuteczny w zwalczaniu bólu pochodzenia receptorowego, związanego z uszkodzeniem tkanek, m.in. w zapalnych i zwyrodnieniowych chorobach stawów, bólach pourazowych czy bólu po zabiegach operacyjnych. Działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe jest efektem hamowania cyklooksygenazy (COX) oraz szeregu innych szlaków wewnątrzkomórkowych prowadzących do syntezy mediatorów bólu i stanu zapalnego. Właściwości obu izoform cyklooksygenazy – COX-1 i COX-2 – podsumowano w tabeli 2 [5].
Tab. 2. Charakterystyka cyklooksygenazy 1 i cyklooksygenazy 2
|
Cyklooksygenaza 1 (COX-1) |
Cyklooksygenaza 2 (COX-2) |
|
|
Konstytutywna |
Indukowalna |
|
|
Enzym konstytutywny, fizjologicznie obecny w większości tkanek |
Obecna fizjologicznie w niektórych tkankach, np. mózgu, nerkach, śródbłonku naczyń |
Ekspresja znacznie wzrasta w tkankach uszkodzon... |